药物简介与作用机制
替加氟是氟尿嘧啶的前体药物,氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶并掺入RNA和DNA。吉美嘧啶可逆性抑制降解氟尿嘧啶的主要酶二氢嘧啶脱氢酶(DPD),从而维持较高的血浆水平;奥替拉西抑制肠黏膜中的乳清酸磷酸核糖转移酶,减少氟尿嘧啶在局部的活化及胃肠道毒性。
适应症
与顺铂联合用于成人晚期胃癌;在欧盟还用于因手足综合征或心血管毒性而不能继续使用其他氟尿嘧啶类药物的转移性结直肠癌患者。
用法用量(摘要)
口服,按体表面积并依据肿瘤治疗方案确定剂量;胃癌与顺铂联合时,通常为替加氟25 mg/m²,每日两次,连用21天后休息7天,并根据肾功能和毒性调整剂量。
禁忌
已知完全性DPD缺乏、同时或近期(4周内)使用溴夫定或索立夫定、正在使用其他氟尿嘧啶类药物、严重骨髓抑制、需透析的重度肾功能不全、妊娠及哺乳期禁用。
警告和注意事项
建议治疗前检测DPD缺乏,因为部分缺乏会增加严重毒性的风险。可能出现骨髓抑制、腹泻、黏膜炎、脱水、肾功能损害、肝毒性和眼部疾病;它与华法林和苯妥英存在相互作用(应监测INR和苯妥英水平)。
孕妇用药
妊娠期禁用;治疗期间及治疗后须采取有效避孕措施。
贮藏与供应
30 °C以下,保存于原包装中。
来源:参考摘要,依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。
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