Tofacitinib

药物简介与作用机制

作用机制：托法替布是Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK是细胞内酶，可传递来自细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用的信号，从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在信号通路中，JAK使信号转导及转录激活因子（STAT）磷酸化并激活，后者调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替布在JAK水平调节该信号通路，阻止STAT的磷酸化和激活。

适应症

托法替布片是Janus激酶（JAK）抑制剂。托法替布片适用于治疗下列成年患者：对一种或多种TNF阻滞剂应答不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）；对一种或多种TNF阻滞剂应答不充分或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）；对一种或多种TNF阻滞剂应答不充分或不耐受的活动性强直性脊柱炎（AS）；对一种或多种TNF阻滞剂应答不充分或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。托法替布片适用于治疗2岁及以上儿童患者：对一种或多种TNF阻滞剂应答不充分或不耐受的活动性PsA；对一种或多种TNF阻滞剂应答不充分或不耐受的活动性多关节病程型幼年特发性关节炎（pcJIA）。

用法用量（摘要）

治疗开始前的推荐评估和免疫接种：开始使用托法替布片前，应考虑进行活动性和潜伏性结核评估、病毒性肝炎筛查、全血细胞计数检查，并更新免疫接种。如绝对淋巴细胞计数<500个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计数（ANC）<1000个细胞/mm3或血红蛋白<9 g/dL，应避免开始使用托法替布片。重要用药说明：XELJANZ XR（缓释片）不可与托法替布片互换。托法替布片与XELJANZ XR之间的转换应由医疗人员进行。

禁忌

无。

警告和注意事项

严重感染：在活动性严重感染（包括局部感染）期间应避免使用托法替布片。胃肠道穿孔：对胃肠道穿孔风险增加且出现新发腹部症状的患者，应立即评估。糖尿病患者的低血糖：考虑加强血糖监测；告知糖尿病患者如出现低血糖的体征或症状应通知其医疗人员。

孕妇用药

妊娠：风险概述。来自一项纳入11名暴露孕妇的妊娠暴露登记、药物警戒和已发表文献的托法替布片现有数据不足以就药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局风险得出结论。

贮藏与供应

供货信息：托法替布片的供货信息（剂型、规格及性状、瓶装规格（片数）、NDC编号）如下。托法替布5 mg片：白色至类白色，圆形，双凸，薄膜衣片…

来源: Tofacitinib (Tofacitinib) — US FDA prescribing information, 2026-09-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。