Trabectedin

药物简介与作用机制

作用机制：曲贝替定为烷化剂，与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，使DNA螺旋向大沟方向弯曲。加合物的形成触发一系列事件，可影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）及DNA修复通路的后续活性，导致细胞周期紊乱并最终引起细胞死亡。

作用机制分类: Alkylating Activity

适应症

适用于治疗既往接受过含蒽环类药物方案的不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤成人患者。YONDELIS为烷化剂，适用于治疗既往接受过含蒽环类药物方案的不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤成人患者。

用法用量（摘要）

1.5 mg/m²，经中心静脉导管24小时静脉输注，每3周一次。预处理：每次输注前30分钟静脉给予地塞米松20 mg。肝功能不全：中度肝功能不全患者按0.9 mg/m²，经中心静脉导管24小时静脉输注，每3周一次。推荐剂量：推荐剂量为1.5 mg/m²，经中心静脉导管静脉输注24小时，每21天（3周）一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

禁忌

已知对曲贝替定发生严重过敏反应（包括过敏性休克）的患者禁用。已知对曲贝替定过敏。

警告和注意事项

中性粒细胞减少性脓毒症：可发生严重甚至致命的中性粒细胞减少性脓毒症。治疗期间应监测中性粒细胞计数。中性粒细胞计数＜1,500/mcL时应暂停使用YONDELIS。横纹肌溶解：可发生横纹肌溶解。每次给药前应监测肌酸磷酸激酶（CPK）水平。CPK高于正常上限2.5倍时应暂停使用YONDELIS。肝毒性：可发生肝毒性。应监测，必要时延迟给药和/或减量。心肌病：可发生严重甚至致命的心肌病。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制，妊娠期给予曲贝替定可能造成胎儿损害。目前尚无妊娠期使用YONDELIS的数据。尚未在相关剂量下进行曲贝替定的动物生殖和发育研究。

贮藏与供应

贮藏和处理：YONDELIS西林瓶应置于冰箱内，于2°C至8°C（36°F至46°F）下贮藏。YONDELIS为危害性药物，应遵循适用的特殊处理和处置程序。

来源: Trabectedin (Yondelis) — US FDA prescribing information, 2026-01-06, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。