药物简介与作用机制
作用机制：LONSURF由胸苷类核苷类似物曲氟尿苷和胸苷磷酸化酶抑制剂替匹嘧啶组成，摩尔比为1:0.5（重量比为1:0.471）。替匹嘧啶通过抑制胸苷磷酸化酶对曲氟尿苷的代谢，增加曲氟尿苷的暴露量。曲氟尿苷被癌细胞摄取后掺入DNA，干扰DNA合成并抑制细胞增殖。曲氟尿苷/替匹嘧啶对小鼠体内KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植瘤均显示出抗肿瘤活性。
作用机制分类: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors
适应症
本品为曲氟尿苷（一种核苷代谢抑制剂）与替匹嘧啶（一种胸苷磷酸化酶抑制剂）的复方制剂，适用于治疗成人患者：转移性结直肠癌，单药或与贝伐珠单抗联合使用，患者既往已接受过氟嘧啶类、奥沙利铂类和伊立替康类化疗、抗VEGF生物治疗，以及（如为RAS野生型）抗EGFR治疗。转移性胃或胃食管交界处腺癌，既往至少接受过两线化疗，包括氟嘧啶类、铂类、紫杉烷类或伊立替康，以及（如适用）HER2/neu靶向治疗。
用法用量（摘要）
推荐剂量：35 mg/m²/次，口服，每日两次，随餐服用，于每个28天周期的第1至5天和第8至12天给药。LONSURF单药或与贝伐珠单抗联合使用的推荐剂量为35 mg/m²（以曲氟尿苷成分计），每次最大80 mg，口服，每日两次，随餐服用，于每个28天周期的第1至5天和第8至12天给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。剂量按最接近的5 mg增量取整。贝伐珠单抗的给药信息请参阅其处方信息。应指导患者整片吞服LONSURF片剂。
禁忌
无。
警告和注意事项
严重骨髓抑制：在每个周期开始前及第15天进行全血细胞计数检查。按建议暂停给药，并以下一较低剂量的LONSURF恢复用药。胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿损害。应告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险，并采取有效避孕措施。
孕妇用药
妊娠风险概述：根据动物数据及其作用机制，LONSURF可导致胎儿损害。在妊娠期给予妊娠大鼠，当暴露量低于或相当于推荐临床剂量下的人体暴露量时，LONSURF即导致胚胎-胎儿致死和胚胎-胎儿毒性（参见数据）。
贮藏与供应
15 mg/6.14 mg片剂为白色双凸圆形薄膜衣片，一面以灰色油墨印有「15」，另一面印有「102」和「15 mg」。片剂装于带儿童安全瓶盖的HDPE瓶中，规格：20片装、40片装、60片装…
来源: Trifluridine And Tipiracil (Lonsurf) — US FDA prescribing information, 2025-11-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
本页为专业采购和注册询盘提供参考信息，不构成医疗建议或推广。药品信息精简自美国 FDA 处方信息（公有领域，来自 openFDA 和 DailyMed），不能取代该产品在伊朗获批的标签。供应情况、产地和文件资料均按询盘确认。