Tucatinib

药物简介与作用机制

图卡替尼是一种口服、可逆且高选择性的HER2（ErbB2）酪氨酸激酶抑制剂，对EGFR的抑制作用极小。它阻断HER2和HER3磷酸化以及下游MAPK和AKT信号传导，抑制HER2驱动的肿瘤细胞增殖，并对脑转移灶有活性。

适应症

与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，治疗至少接受过两种抗HER2方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌，包括伴脑转移的患者。

用法用量（摘要）

口服，每次300 mg，每日两次，空腹或随餐均可，持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性，出现不良反应时减量。

禁忌

对图卡替尼或辅料过敏者禁用。

警告和注意事项

可出现可能为重度的腹泻及肝毒性；应监测肝功能并及时处理腹泻。图卡替尼主要经CYP2C8代谢：应避免合用强效CYP2C8抑制剂以及强效CYP3A或中效CYP2C8诱导剂；它是强效CYP3A抑制剂，可增加敏感底物的暴露量。它可通过抑制肾小管分泌而升高血清肌酐，但不影响肾小球功能。

孕妇用药

可致胎儿损害；妊娠期应避免使用，治疗期间及治疗结束后至少一周内应采取有效避孕措施。

贮藏与供应

于30 °C以下，置于带干燥剂的原瓶中防潮贮藏。

来源：参考摘要，依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。