Venetoclax

药物简介与作用机制

作用机制：维奈克拉是一种选择性、口服生物可利用的小分子BCL-2抑制剂，BCL-2为抗凋亡蛋白。已证实CLL和AML细胞中存在BCL-2过表达，其介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药相关。维奈克拉通过直接结合BCL-2蛋白、置换BIM等促凋亡蛋白，触发线粒体外膜通透化和半胱天冬酶的激活，从而帮助恢复凋亡过程。在非临床研究中，维奈克拉对过表达BCL-2的肿瘤细胞显示出细胞毒活性。

作用机制分类: P-Glycoprotein Inhibitors

适应症

VENCLEXTA是BCL-2抑制剂，适用于：治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）；与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合，治疗75岁及以上或伴有合并症而不适合强化诱导化疗的成人新诊断急性髓系白血病（AML）。

用法用量（摘要）

VENCLEXTA的推荐剂量见完整处方信息。VENCLEXTA片剂每日一次口服，随餐并用水送服。应提供肿瘤溶解综合征的预防措施。重要安全性信息：评估患者个体的肿瘤溶解综合征（TLS）风险水平，并在首次给予VENCLEXTA前为患者提供预防性水化和抗高尿酸血症药物，以降低TLS风险。慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的推荐剂量：VENCLEXTA的给药从5周的剂量递增期开始。5周剂量递增方案旨在逐步减轻肿瘤负荷（减瘤）并降低TLS风险。

禁忌

CLL/SLL患者在起始及剂量递增期同时使用VENCLEXTA与强效CYP3A抑制剂，因可能增加肿瘤溶解综合征风险而禁用。

警告和注意事项

肿瘤溶解综合征（TLS）：预计会发生TLS；评估所有患者的风险。使用抗高尿酸血症药物进行预处理并确保充分水化。随着总体风险增加，采取更强化的措施（静脉水化、频繁监测、住院）。中性粒细胞减少：监测血细胞计数。中断给药，并以相同或降低的剂量恢复。考虑支持治疗措施。感染：监测感染的体征和症状并及时治疗。3级和4级感染应暂停给药直至缓解，并以相同或降低的剂量恢复。

孕妇用药

妊娠：风险概述。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用VENCLEXTA可能造成胚胎-胎儿损害。尚无孕妇使用VENCLEXTA的数据可用于说明药物相关风险。

贮藏与供应

供货方式如下：包装形式、片数、国家药品编码（NDC）：CLL/SLL起始包装：每盒含四个每周一份的钱包式泡罩包装：第1周（14片10 mg片）、第2周（7片50 mg片）、第3周（7片100 mg片）、第4周（14片100 mg片），0074-0579-28。10 mg片钱包式包装：14片10 mg片，0074-056…

来源: Venetoclax (Venclexta) — US FDA prescribing information, 2026-05-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。