Vigabatrin

药物简介与作用机制

作用机制：氨己烯酸抗惊厥作用的确切机制尚不清楚，但被认为是其作为γ-氨基丁酸转氨酶（GABA-T）不可逆抑制剂的作用结果，该酶负责代谢抑制性神经递质GABA。这一作用导致中枢神经系统中GABA水平升高。血浆浓度与疗效之间尚未确立直接相关性。药物作用持续时间推测取决于酶的再合成速率，而非药物从体循环中的消除速率。

适应症

氨己烯酸口服溶液适用于治疗：难治性复杂部分性发作：作为2岁及以上对多种替代治疗应答不充分的患者的辅助治疗；氨己烯酸口服溶液不适用于一线用药。婴儿痉挛症：作为1个月至2岁婴儿的单药治疗，且潜在获益大于视力丧失的潜在风险。难治性复杂部分性发作（CPS）：氨己烯酸口服溶液适用于作为成人和2岁及以上儿童患者难治性复杂部分性发作的辅助治疗，这些患者对多种替代治疗应答不充分，且潜在获益大于视力丧失风险。氨己烯酸口服溶液不适用于复杂部分性发作的一线用药。

用法用量（摘要）

难治性复杂部分性发作：成人（17岁及以上）：起始剂量1,000 mg/日（500 mg，每日两次）；每周以500 mg/日为增量增加每日总剂量，直至推荐剂量3,000 mg/日（1,500 mg，每日两次）。儿童（2至16岁）：推荐剂量根据体重确定，分两次给药；可根据反应每周间隔增加剂量；体重超过60 kg的患者按成人推荐剂量给药。婴儿痉挛症：起始每日剂量50 mg/kg（25 mg/kg，每日两次）。

禁忌

无。

警告和注意事项

在接受氨己烯酸的部分婴儿痉挛症婴儿中，已有MRI信号异常改变和髓鞘内水肿的报告。自杀行为和意念：包括氨己烯酸在内的抗癫痫药会增加自杀想法和行为的风险。抗癫痫药的撤药：应逐渐减量以避免撤药性癫痫发作。贫血：监测贫血症状。嗜睡和疲劳：告知患者在对氨己烯酸有足够使用经验之前，不要驾驶或操作机器。永久性视力丧失：氨己烯酸可引起永久性视力丧失。

孕妇用药

妊娠：妊娠暴露登记。设有妊娠暴露登记，监测妊娠期间暴露于抗癫痫药（包括氨己烯酸）的女性的妊娠结局。鼓励妊娠期间服用氨己烯酸的女性加入北美抗癫痫药妊娠登记处（NAAED）。

贮藏与供应

供货：氨己烯酸口服溶液用散剂（USP），500 mg袋装，内含白色至类白色颗粒状粉末。每盒50袋（NDC 69238-1425-5；单袋NDC 69238-1425-1）。口服注射器由药房另行提供。贮藏和处理：于20°至25°C（68°至77°F）保存。

来源: Vigabatrin (Vigabatrin) — US FDA prescribing information, 2022-12-23, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。