Zongertinib

药物简介与作用机制

作用机制：宗格替尼是人表皮生长因子受体2（HER2）的激酶抑制剂。在体外，宗格替尼抑制HER2磷酸化、HER2下游信号传导（ERK磷酸化），以及携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的肺癌细胞的增殖。在体内，宗格替尼在携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的NSCLC小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

作用机制分类: HER2/Neu/cerbB2 Antagonists · Breast Cancer Resistance Protein Inhibitors

适应症

适用于治疗经FDA授权的检测方法检出肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间，依据加速批准获得批准。该适应症的继续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。HERNEXEOS为激酶抑制剂，适用于治疗经FDA授权的检测方法检出肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间，依据加速批准获得批准。该适应症的继续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。

用法用量（摘要）

应根据是否存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变来选择接受HERNEXEOS治疗的患者。HERNEXEOS的推荐剂量根据体重确定：体重小于90 kg的患者：120 mg；体重90 kg或以上的患者：180 mg。HERNEXEOS口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者选择：应根据肿瘤或血浆标本中是否存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变来选择不可切除或转移性NSCLC患者进行治疗。如果血浆标本中未检出突变，应检测肿瘤组织。

禁忌

无。

警告和注意事项

肝毒性：应在给药前基线时监测肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），前12周内每2周监测一次，此后根据临床需要每月监测一次，出现转氨酶升高的患者应更频繁地检测。应根据严重程度中断给药、减量或永久停用HERNEXEOS。左心室功能不全：应在给药前基线时以及治疗期间定期并根据临床需要监测LVEF。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用HERNEXEOS可能造成胎儿损害。目前尚无孕妇使用HERNEXEOS的数据以说明药物相关风险。

贮藏与供应

贮藏和处理：请于20°C至25°C（68°F至77°F）下贮藏，允许短期偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。应保存在原容器中以防受潮。瓶盖应拧紧。不得取出干燥剂。开瓶后3个月内使用。开瓶3个月后，未使用的片剂应丢弃。

来源: Zongertinib (Hernexeos) — US FDA prescribing information, 2026-08-13, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。