Bempedoic Acid / Ezetimibe

药物简介与作用机制

作用机制：NEXLIZET含贝派地酸和依折麦布。NEXLIZET通过抑制肝脏中的胆固醇合成和肠道中的胆固醇吸收来降低升高的LDL-C。贝派地酸：贝派地酸是三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，通过抑制肝脏中的胆固醇合成来降低LDL-C。ACL是胆固醇生物合成途径中位于3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶上游的一种酶。贝派地酸及其活性代谢物ESP15228需要经极长链酰基辅酶A合成酶1（ACSVL1）的辅酶A（CoA）活化，分别转化为ETC-1002-CoA和ESP15228-CoA。

作用机制分类: Adenosine Triphosphate-Citrate Lyase Inhibitors

适应症

NEXLIZET为贝派地酸与依折麦布的复方制剂，适用于：作为饮食和运动的辅助治疗，降低成人高胆固醇血症（包括杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH））患者的LDL-C。NEXLIZET的成分之一贝派地酸适用于：降低无法服用推荐的他汀类药物治疗（包括未服用他汀类药物）、且发生主要不良心血管事件（心血管死亡、心肌梗死、卒中或冠状动脉血运重建）风险增加的成人患者发生这些事件的风险。NEXLIZET由贝派地酸（三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂）和依折麦布（膳食胆固醇吸收抑制剂）组成。

用法用量（摘要）

口服一片（含贝派地酸180 mg和依折麦布10 mg），每日一次，可与食物同服或不同服。整片吞服。与胆汁酸螯合剂合用：应在胆汁酸螯合剂之前至少2小时或之后至少4小时服用。推荐剂量和给药方法：NEXLIZET的推荐剂量为口服一片，每日一次。每片NEXLIZET含贝派地酸180 mg和依折麦布10 mg。整片吞服。NEXLIZET可与食物同服或不同服。如漏服一剂，应尽快补服。不得将下一次剂量加倍。开始使用NEXLIZET后8至12周内应检测血脂水平。

禁忌

既往对依折麦布或贝派地酸或NEXLIZET中任何辅料过敏的患者禁用本品。已有报告使用依折麦布或贝派地酸出现严重超敏反应，如过敏性反应、血管性水肿、皮疹和荨麻疹。

警告和注意事项

高尿酸血症：已出现血清尿酸升高。应根据临床需要定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状，并酌情开始使用降尿酸药物治疗。肌腱断裂：已出现肌腱断裂。一旦出现肌腱断裂的最初征象，应停用NEXLIZET。有肌腱疾病或肌腱断裂史的患者应避免使用NEXLIZET。高尿酸血症：NEXLIZET的成分之一贝派地酸可抑制肾小管OAT2，并可能升高血尿酸水平。

孕妇用药

妊娠风险概述：发现妊娠时应停用NEXLIZET，除非治疗获益大于对胎儿的潜在风险。关于贝派地酸用于孕妇的数据不足，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。

贮藏与供应

贮藏和处理：贮藏于68°F至77°F（20°C至25°C），允许短时间偏离至59°F至86°F（15°C至30°C）。应保存和分装于原包装中，避免极端高温和潮湿。不要丢弃干燥剂。

来源: Bempedoic Acid And Ezetimibe (Nexlizet) — US FDA prescribing information, 2026-06-25, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。